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琥珀酸美托洛尔缓释片

47.5mg*56片

华益泰康药业股份有限公司

本品适用于治疗高血压、心绞痛，以及伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

本品主要成分为琥珀酸美托洛尔。

1、口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。 2、下列是有效的用药指导。 （1）高血压：47.5-95mg，一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。 （2）心绞痛：95-190mg，一日一次。需要时可台用硝酸酯类药物或增加剂量。 （3）在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗：患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周末发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭（NYHAⅣ）患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。 （4）心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的用量：治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，一日一次。 （5）心功能Ⅲ-Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的用量：推荐的起始用量为11.875mg（23.75mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75mg，一日一次。再过二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每二周可将剂量加倍，最大可至190mg，一日一次。对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。 （6）肾功能损害：肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 （7）肝功能损害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。美托洛尔的相关不良反应按照下列系统器官和发生频率分类。发生频率按照以下方式定义：十分常见（≥1/10），常见（≥1/100，＜1/10），偶见（≥1/1000，<1/100），罕见（≥1/10000，＜1/1000），十分罕见（＜1/10000）和未知（无法从现有数据估计）。 1、血液及淋巴系统疾病, 罕见：血小板减少症。 2、精神病类, （1）偶见：抑郁，梦魇，睡眠障碍。 （2）罕见：记忆力损害，意识模糊，幻觉，神经质，焦虑。 （3）未知：注意力损害。 3、中枢及周围神经系统, （1）十分常见：疲劳。 （2）常见：头晕，头痛。 （3）偶见：感觉异常。 （4）罕见：味觉改变。 （5）未知：肌肉疼痛性痉挛。 4、眼器官, （1）罕见：视觉损害，干眼和/或刺激性眼病。 （2）未知：结膜炎样症状。 5、耳及迷路类疾病, 罕见：耳鸣。 6、心脏器官疾病, （1）常见：肢端发冷，心动过缓，心悸。 （2）偶见：心力衰竭暂时恶化，急性心肌梗死患者心源性休克。 （3）罕见：房室传导时间延长，心率失常，晕厥。 （4）未知：伴有严重外周血管疾病的患者中出现坏疽。 7、呼吸系统, （1）常见：运动时呼吸短促。 （2）偶见：支气管哮喘或哮喘疾病的患者发生支气管痉挛。 （3）未知：鼻炎。 8、胃肠系统, （1）常见：腹痛，恶心，呕吐，腹泻，便秘。 （2）未知：口干。 9、肝胆系统, （1）罕见：转氨酶升高。 （2）未知：肝炎。 10、皮肤及皮下组织, （1）偶见：皮肤超敏反应。 （2）罕见：银屑病加重，光敏反应，多汗，脱发。 11、肌肉骨骼及结缔组织, 未知：关节痛。 12、生殖系统及乳腺, 罕见：可逆性性功能异常。 13、全身性疾病及给药部位各种反应, 偶见：胸痛，水肿，体重增加。

1、使用β受体阻滞剂治疗的患者不应静脉给予维拉帕米。 2、美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 3、在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。 4、对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β受体激动剂的剂量可能需要增加。 5、美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 6、患变异型心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 7、β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 8、在严重的症状稳定性心力衰竭患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 9、心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。 10、突然撤除β受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75mg片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。 11、手术前应告知麻醉师患者已接受琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。正在进行手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂治疗。对于非心脏手术的患者，应避免迅速开始应用高剂量美托洛尔，因为迅速应用高剂量美托洛尔治疗可能导致心动过缓、低血压和中风，包括可能引起具有心血管风险因素患者死亡。 12、运动员慎用。 13、对驾驶汽车和操作机械的影响：在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。 14、孕妇及哺乳期妇女用药。 （1）妊娠：目前尚未在孕妇中进行足够的良好对照的临床试验，而动物实验的研究结果并不是总是能预测人类的反应，所以除非明确获益大于风险，方可考虑在怀孕的过程中使用本品。通常，β阻滞剂会减少胎盘灌注，可引起生长迟缓、宫内死亡、流产及早产。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 （2）哺乳期妇女：美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。 15、儿童用药：儿童使用本品的经验有限。 16、老年用药：无需调整剂量。 17、药物过量。 （1）毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。 （2）症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I-III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。 （3）治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。注意！为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉给予阿托品（成人0.25-0.5mg，儿童10-20μg/kg）。有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0-2.0mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸钙（9mg/ml）10-20ml。另一种替代方法是胰高血糖素50-150mg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注，或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，进行对症治疗。

以下情况禁用本品。 1、心源性休克。 2、病态窦房结综合征。 3、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。 5、有症状的心动过缓或低血压。 6、本品不可给予心率0.24秒或收缩压7、心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。 8、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。 9、对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。